1. HPMC இன் அடிப்படை இயல்பு
ஹைப்ரோமெல்லோஸ், ஆங்கிலப் பெயர் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ், மாற்று HPMC. அதன் மூலக்கூறு சூத்திரம் C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, மற்றும் மூலக்கூறு எடை சுமார் 86,000 ஆகும். இந்த தயாரிப்பு ஒரு அரை-செயற்கை பொருள் ஆகும், இது மெத்தில் குழுவின் ஒரு பகுதியாகும் மற்றும் செல்லுலோஸின் பாலிஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் ஈதரின் ஒரு பகுதியாகும். இது இரண்டு முறைகளால் தயாரிக்கப்படலாம்: ஒன்று, பொருத்தமான தரத்தின் மெத்தில் செல்லுலோஸை NaOH உடன் சிகிச்சையளிப்பது, பின்னர் அதிக வெப்பநிலை மற்றும் உயர் அழுத்தத்தின் கீழ் ப்ரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் வினைபுரிவது. மீத்தில் மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் குழுக்களை ஈதருடன் பிணைக்க அனுமதிக்க எதிர்வினை நேரம் நீடித்திருக்க வேண்டும். இன் வடிவம் செல்லுலோஸின் அன்ஹைட்ரோகுளுக்கோஸ் வளையத்துடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது, மேலும் விரும்பிய அளவை அடையலாம்; மற்றொன்று, பருத்தி லிண்டர் அல்லது மரக்கூழ் நார்களை காஸ்டிக் சோடாவுடன் சிகிச்சை செய்து, பின்னர் குளோரினேட்டட் மீத்தேன் மற்றும் ப்ரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் தொடர்ச்சியாக வினைபுரிந்து, பின்னர் மேலும் சுத்திகரிக்கப்பட்டு, தூளாக்கி, நன்றாகவும் சீரான தூள் அல்லது துகள்களாகவும் தயாரிக்க வேண்டும். HPMC என்பது பல்வேறு வகையான இயற்கை தாவர செல்லுலோஸ் ஆகும், மேலும் இது ஒரு சிறந்த மருந்து துணைப் பொருளாகவும் உள்ளது, இது பரந்த மூலத்தைக் கொண்டுள்ளது. தற்போது, இது உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் இது வாய்வழி மருந்துகளில் அதிக பயன்பாட்டு விகிதத்தைக் கொண்ட மருந்து துணைப் பொருட்களில் ஒன்றாகும்.
இந்த தயாரிப்பின் நிறம் வெள்ளை முதல் பால் வெள்ளை, நச்சுத்தன்மையற்றது மற்றும் சுவையற்றது, மேலும் இது ஒரு சிறுமணி அல்லது நார்ச்சத்து, எளிதில் பாயும் தூள் ஆகும். இது ஒளி வெளிப்பாடு மற்றும் ஈரப்பதத்தின் கீழ் ஒப்பீட்டளவில் நிலையானது. இது குளிர்ந்த நீரில் வீங்கி ஒரு குறிப்பிட்ட அளவு பாகுத்தன்மையுடன் பால் வெள்ளை கூழ் கரைசலை உருவாக்குகிறது. ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவு கரைசலின் வெப்பநிலை மாற்றம் காரணமாக சோல்-ஜெல் இடைமாற்ற நிகழ்வு ஏற்படலாம். 70% ஆல்கஹால் அல்லது டைமிதில் கீட்டோனில் கரைவது மிகவும் எளிதானது, மேலும் நீரற்ற ஆல்கஹால், குளோரோஃபார்ம் அல்லது எத்தாக்சித்தேன் ஆகியவற்றில் கரையாது.
ஹைப்ரோமெல்லோஸ் pH 4.0 மற்றும் 8.0 க்கு இடையில் இருக்கும் போது நல்ல நிலைத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் அது 3.0 மற்றும் 11.0 க்கு இடையில் நிலையானதாக இருக்கலாம். 20 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலை மற்றும் 80% ஈரப்பதத்தில் 10 நாட்கள் சேமித்து வைத்த பிறகு, HPMC இன் ஈரப்பதம் உறிஞ்சுதல் குணகம் 6.2% ஆகும்.
ஹைப்ரோமெல்லோஸ், மெத்தாக்ஸி மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் ஆகியவற்றின் கட்டமைப்பில் உள்ள இரண்டு மாற்றீடுகளின் உள்ளடக்கத்தில் உள்ள வேறுபாடு காரணமாக, பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் தோன்றியுள்ளன. ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவில், பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் குறிப்பிட்ட பாகுத்தன்மை மற்றும் வெப்ப ஜெலேஷன் வெப்பநிலையைக் கொண்டுள்ளன, எனவே, வெவ்வேறு பண்புகள் உள்ளன மற்றும் வெவ்வேறு நோக்கங்களுக்காக பயன்படுத்தப்படலாம். பல்வேறு நாடுகளின் மருந்தகங்கள் மாதிரிக்கான வெவ்வேறு குறிப்புகள் மற்றும் வெளிப்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளன: ஐரோப்பிய மருந்தியல் பல்வேறு பாகுத்தன்மையின் பல்வேறு தரங்கள் மற்றும் சந்தையில் உள்ள பொருட்களின் மாற்றீட்டின் வெவ்வேறு அளவுகளை அடிப்படையாகக் கொண்டது. இது கிரேடு மற்றும் எண்ணால் வெளிப்படுத்தப்படுகிறது. அலகு mPa•s ஆகும். ஹைப்ரோமெல்லோஸின் ஒவ்வொரு மாற்றீட்டின் உள்ளடக்கம் மற்றும் வகையைக் குறிக்க 4 இலக்கங்களைச் சேர்த்த பிறகு, எடுத்துக்காட்டாக, ஹைப்ரோமெல்லோஸ் 2208, முதல் இரண்டு இலக்கங்கள் மெத்தாக்ஸி குழுவின் தோராயமான சதவீதத்தைக் குறிக்கின்றன, கடைசி இரண்டு இலக்கங்கள் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் தோராயமான சதவீத வழக்குகளைக் குறிக்கின்றன.
2.எச்பிஎம்சியை தண்ணீரில் கரைக்கும் முறை
2.1 சூடான நீர் முறை
ஹைப்ரோமெல்லோஸ் சூடான நீரில் கரையாததால், ஆரம்ப கட்டத்தில் அது ஒரே மாதிரியாக சூடான நீரில் சிதறடிக்கப்படலாம், பின்னர் அது குளிர்ச்சியடையும் போது, இரண்டு பொதுவான முறைகள் பின்வருமாறு விவரிக்கப்பட்டுள்ளன:
(1) கொள்கலனில் தேவையான அளவு சூடான நீரை வைத்து, அதை சுமார் 70℃ வரை சூடாக்கவும். மெதுவாக கிளறும்போது தயாரிப்பை படிப்படியாக சேர்க்கவும். ஆரம்பத்தில், தயாரிப்பு நீரின் மேற்பரப்பில் மிதக்கிறது, பின்னர் படிப்படியாக ஒரு குழம்பு உருவாகிறது. குழம்பைக் குளிர்விக்கவும்.
(2) கொள்கலனில் தேவையான அளவு தண்ணீரை 1/3 அல்லது 2/3 சேர்த்து, அதை 70 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் சூடாக்கி, ஒரு சூடான நீர் குழம்பு தயாரிக்க தயாரிப்பைக் கலைக்கவும், பின்னர் மீதமுள்ள அளவு குளிர்ந்த நீர் அல்லது ஐஸ் தண்ணீரை சேர்க்கவும். சூடான தண்ணீர் குழம்புக்கு குழம்பில், கிளறி பிறகு கலவையை குளிர்விக்கவும்.
2.2 தூள் கலவை முறை
தூள் துகள்கள் மற்றும் சமமான அல்லது பெரிய அளவிலான மற்ற தூள் பொருட்கள் உலர்ந்த கலவையால் முழுமையாக சிதறடிக்கப்படுகின்றன, பின்னர் கரைக்க தண்ணீர் சேர்க்கப்படுகிறது. இந்த நேரத்தில், ஹைப்ரோமெல்லோஸை ஒருங்கிணைக்காமல் கரைக்க முடியும்.
3. HPMC இன் நன்மைகள்
3.1 குளிர்ந்த நீரில் கரையும் தன்மை
இது 40°C அல்லது 70% எத்தனால் குளிர்ந்த நீரில் கரையக்கூடியது. இது அடிப்படையில் 60 டிகிரி செல்சியசுக்கு மேல் உள்ள சூடான நீரில் கரையாதது, ஆனால் அதை ஜெல் செய்யலாம்.
3.2 இரசாயன செயலற்ற தன்மை
ஹைப்ரோமெல்லோஸ் (HPMC) என்பது ஒரு வகையான அயனி அல்லாத செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும். அதன் கரைசலில் அயனி கட்டணம் இல்லை மற்றும் உலோக உப்புகள் அல்லது அயனி கரிம சேர்மங்களுடன் தொடர்பு கொள்ளாது. எனவே, தயாரிப்பு செயல்பாட்டின் போது மற்ற துணை பொருட்கள் அதனுடன் வினைபுரிவதில்லை.
3.3 நிலைத்தன்மை
இது அமிலம் மற்றும் காரம் இரண்டிற்கும் ஒப்பீட்டளவில் நிலையானது, மேலும் pH 3 முதல் 1l வரை நீண்ட நேரம் சேமிக்க முடியும், மேலும் அதன் பாகுத்தன்மையில் வெளிப்படையான மாற்றம் இல்லை. ஹைப்ரோமெல்லோஸின் (HPMC) அக்வஸ் கரைசல் அச்சு எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் நீண்ட கால சேமிப்பின் போது நல்ல பாகுத்தன்மை நிலைத்தன்மையை பராமரிக்க முடியும். ஹெச்பிஎம்சியைப் பயன்படுத்தும் மருந்து எக்ஸிபியண்டுகள் பாரம்பரிய துணைப் பொருட்களை (டெக்ஸ்ட்ரின், ஸ்டார்ச் போன்றவை) பயன்படுத்துவதை விட சிறந்த தர நிலைத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளன.
3.4 பாகுத்தன்மையின் சரிசெய்தல்
HPMC இன் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை வழித்தோன்றல்கள் வெவ்வேறு விகிதங்களில் கலக்கப்படலாம், மேலும் அதன் பாகுத்தன்மை ஒரு குறிப்பிட்ட விதியின்படி மாறலாம் மற்றும் ஒரு நல்ல நேரியல் உறவைக் கொண்டுள்ளது, எனவே இது தேவைகளுக்கு ஏற்ப தேர்ந்தெடுக்கப்படலாம்.
3.5 வளர்சிதை மாற்ற மந்தநிலை
HPMC உடலில் உறிஞ்சப்படுவதில்லை அல்லது வளர்சிதை மாற்றமடையாது, மேலும் கலோரிகளை வழங்காது, எனவே இது மருத்துவ தயாரிப்புகளுக்கு பாதுகாப்பான துணைப் பொருளாகும்.
3.6 பாதுகாப்பு
HPMC ஒரு நச்சுத்தன்மையற்ற மற்றும் எரிச்சலூட்டாத பொருள் என்று பொதுவாக நம்பப்படுகிறது. எலிகளுக்கான சராசரி மரண அளவு 5 கிராம்/கிலோ மற்றும் எலிகளுக்கு சராசரி மரண அளவு 5.2 கிராம்/கிலோ ஆகும். தினசரி டோஸ் மனித உடலுக்கு பாதிப்பில்லாதது.
4. தயாரிப்புகளில் HPMC பயன்பாடு
4.1 ஃபிலிம் பூச்சுப் பொருளாகவும், படமெடுக்கும் பொருளாகவும் பயன்படுகிறது
ஹைப்ரோமெல்லோஸ் (HPMC) என்பது ஃபிலிம் பூசப்பட்ட மாத்திரைப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. சர்க்கரை பூசப்பட்ட மாத்திரைகள் போன்ற பாரம்பரிய பூசப்பட்ட மாத்திரைகளுடன் ஒப்பிடும்போது, பூசப்பட்ட மாத்திரைகள் சுவை மற்றும் தோற்றத்தை மறைப்பதில் வெளிப்படையான நன்மைகள் இல்லை, ஆனால் அவற்றின் கடினத்தன்மை மற்றும் சுறுசுறுப்பு, ஈரப்பதம் உறிஞ்சுதல், சிதைவு, பூச்சு எடை அதிகரிப்பு மற்றும் பிற தர குறிகாட்டிகள் சிறந்தவை. இந்த தயாரிப்பின் குறைந்த-பாகுத்தன்மை தரமானது மாத்திரைகள் மற்றும் மாத்திரைகளுக்கான நீரில் கரையக்கூடிய படப் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் உயர்-பாகுத்தன்மை தரமானது கரிம கரைப்பான் அமைப்புகளுக்கான படப் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. பயன்பாட்டின் செறிவு பொதுவாக 2.0%-20% ஆகும்.
4.2 பைண்டர் மற்றும் சிதைவு
இந்த தயாரிப்பின் குறைந்த-பாகுத்தன்மை தரமானது, மாத்திரைகள், மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்களுக்கு ஒரு பைண்டராகவும், பிரித்தெடுக்கும் பொருளாகவும் பயன்படுத்தப்படலாம், மேலும் அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட தரமானது பைண்டராக மட்டுமே பயன்படுத்தப்படும். மருந்தளவு வெவ்வேறு மாதிரிகள் மற்றும் தேவைகளைப் பொறுத்து மாறுபடும். பொதுவாக, உலர் கிரானுலேஷன் மாத்திரைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படும் பைண்டரின் அளவு 5% மற்றும் ஈரமான கிரானுலேஷன் மாத்திரைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படும் பைண்டரின் அளவு 2% ஆகும்.
4.3 இடைநீக்க முகவராக
சஸ்பெண்டிங் ஏஜென்ட் என்பது ஹைட்ரோஃபிலிசிட்டி கொண்ட ஒரு பிசுபிசுப்பான ஜெல் பொருளாகும். சஸ்பென்டிங் ஏஜெண்டில் சஸ்பென்டிங் ஏஜெண்டைப் பயன்படுத்துவது துகள்களின் படிவு வேகத்தைக் குறைக்கும், மேலும் துகள்கள் பாலிமரைஸ் செய்து வெகுஜனமாக ஒடுக்கப்படுவதைத் தடுக்க துகள்களின் மேற்பரப்பில் அதை இணைக்கலாம். இடைநீக்க முகவர்கள் இடைநீக்கங்களை தயாரிப்பதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கின்றனர். HPMC என்பது இடைநீக்க முகவர்களில் ஒரு சிறந்த வகையாகும். அதில் கரைந்துள்ள கூழ் கரைசல், திரவ-திட இடைமுகத்தின் பதற்றத்தையும், சிறிய திட துகள்களில் உள்ள இலவச ஆற்றலையும் குறைக்கலாம், இதன் மூலம் பன்முக சிதறல் அமைப்பின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கும். இந்த தயாரிப்பு ஒரு சஸ்பென்டிங் ஏஜெண்டாக தயாரிக்கப்பட்ட உயர்-பாகுத்தன்மை சஸ்பென்ஷன் திரவ தயாரிப்பாகும். இது நல்ல சஸ்பென்டிங் விளைவைக் கொண்டுள்ளது, எளிதில் மீண்டும் பரவக்கூடியது, ஒட்டாதது மற்றும் நுண்ணிய துகள்கள். வழக்கமான தொகை 0.5% முதல் 1.5% வரை.
4.4 தடுப்பான், மெதுவான மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு முகவர் மற்றும் துளை உருவாக்கும் முகவராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது
ஹைட்ரோஃபிலிக் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள், ரிடார்டர்கள் மற்றும் கலப்பு-பொருள் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளுக்கான கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு முகவர்களைத் தயாரிக்க இந்தத் தயாரிப்பின் உயர்-பாகுத்தன்மை தரம் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது மருந்து வெளியீட்டை தாமதப்படுத்தும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. அதன் பயன்பாட்டு செறிவு 10%~80% (W /W). குறைந்த பாகுத்தன்மை தரமானது, நீடித்த அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு சூத்திரங்களுக்கு ஒரு துளை உருவாக்கும் முகவராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இந்த வகை மாத்திரைகளின் சிகிச்சை விளைவுக்குத் தேவையான ஆரம்ப அளவை விரைவாக அடையலாம், பின்னர் நீடித்த அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு விளைவு செலுத்தப்படுகிறது, மேலும் பயனுள்ள இரத்த மருந்தின் செறிவு உடலில் பராமரிக்கப்படுகிறது. ஹைப்ரோமெல்லோஸ் ஹைட்ரேட்டுகள் தண்ணீருடன் சந்திக்கும் போது ஒரு ஜெல் அடுக்கை உருவாக்குகிறது. மேட்ரிக்ஸ் டேப்லெட்டிலிருந்து மருந்து வெளியீட்டின் வழிமுறை முக்கியமாக ஜெல் அடுக்கின் பரவல் மற்றும் ஜெல் அடுக்கின் அரிப்பு ஆகும்.
4.5 தடிப்பாக்கி மற்றும் கொலாய்டாகப் பயன்படுத்தப்படும் பாதுகாப்பு பசை
இந்த தயாரிப்பு ஒரு தடிப்பாக்கியாக பயன்படுத்தப்படும் போது, வழக்கமான செறிவு 0.45%~1.0% ஆகும். இந்த தயாரிப்பு ஹைட்ரோபோபிக் பசையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும், ஒரு பாதுகாப்பு கூழ் உருவாக்கவும், துகள் ஒருங்கிணைப்பு மற்றும் திரட்டலைத் தடுக்கவும், அதன் மூலம் வண்டல் உருவாவதைத் தடுக்கிறது. அதன் வழக்கமான செறிவு 0.5%~1.5% ஆகும்.
4.6 காப்ஸ்யூல் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது
வழக்கமாக, காப்ஸ்யூலின் காப்ஸ்யூல் ஷெல் பொருள் முக்கியமாக ஜெலட்டின் ஆகும். மிங் காப்ஸ்யூல் ஷெல் உற்பத்தி செயல்முறை எளிதானது, ஆனால் ஈரப்பதம் மற்றும் ஆக்ஸிஜன் உணர்திறன் கொண்ட மருந்துகளின் மோசமான பாதுகாப்பு, மருந்து கரைப்பு குறைதல் மற்றும் சேமிப்பின் போது காப்ஸ்யூல் ஷெல் சிதைவதில் தாமதம் போன்ற சில சிக்கல்கள் மற்றும் நிகழ்வுகள் உள்ளன. எனவே, காப்ஸ்யூல் தயாரிப்பில் காப்ஸ்யூல் பொருளுக்கு மாற்றாக ஹைப்ரோமெல்லோஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது காப்ஸ்யூலின் வார்ப்புத்தன்மை மற்றும் பயன்பாட்டின் விளைவை மேம்படுத்துகிறது, மேலும் உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாக ஊக்குவிக்கப்படுகிறது.
4.7 ஒரு உயிர் பசையாக
பயோடெசிவ் தொழில்நுட்பம், பயோடெசிவ் பாலிமர்களுடன் துணைப் பொருட்களைப் பயன்படுத்துதல், உயிரியல் சளிச்சுரப்பியைப் பின்பற்றுவதன் மூலம், தயாரிப்புக்கும் சளி சவ்வுக்கும் இடையிலான தொடர்பின் தொடர்ச்சியையும் இறுக்கத்தையும் மேம்படுத்துகிறது, இதனால் மருந்து மெதுவாக வெளியிடப்பட்டு சளியால் உறிஞ்சப்பட்டு நோக்கத்தை அடைகிறது. சிகிச்சை. இது இப்போது பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது நாசி குழி மற்றும் வாய்வழி சளி நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது. இரைப்பை குடல் பயோடெஷன் தொழில்நுட்பம் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் உருவாக்கப்பட்ட ஒரு புதிய வகை மருந்து விநியோக அமைப்பு ஆகும். இது இரைப்பைக் குழாயில் மருந்து தயாரிப்புகளின் வசிப்பிட நேரத்தை நீடிப்பது மட்டுமல்லாமல், உறிஞ்சும் தளத்தின் செல் சவ்வுடன் மருந்தின் தொடர்பு செயல்திறனை மேம்படுத்துகிறது மற்றும் செல் சவ்வின் திரவத்தை மாற்றுகிறது. சிறுகுடலின் எபிடெலியல் செல்களுக்கு மருந்தின் ஊடுருவல் சக்தி அதிகரிக்கிறது, இதன் மூலம் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்துகிறது.
4.8 ஒரு மேற்பூச்சு ஜெல்
சருமத்திற்கான பிசின் தயாரிப்பாக, ஜெல் பாதுகாப்பு, அழகு, எளிதான சுத்தம், குறைந்த விலை, எளிமையான தயாரிப்பு செயல்முறை மற்றும் மருந்துகளுடன் நல்ல இணக்கத்தன்மை போன்ற பல நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளது. சமீபத்திய ஆண்டுகளில், இது விரிவான கவனத்தைப் பெற்றது மற்றும் தோல் வெளிப்புற தயாரிப்புகளின் வளர்ச்சியாக மாறியுள்ளது. திசை.
4.9 குழம்பாதல் அமைப்பில் மழைப்பொழிவு தடுப்பானாக
இடுகை நேரம்: டிசம்பர்-16-2021